Dicloberl fiole 75mg/3ml N5

Фармакологическое действие

 НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности циклооксигеназы - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).

Ингибирует синтез протеогликана в хрящах. При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.

Подавляет агрегацию тромбоцитов, индуцированную АДФ и коллагеном. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь полностью всасывается из ЖКТ. Около 50% активного вещества метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Время достижения C_max в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч, после в/м введения - 20 мин.

Распределение

Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, где C_max достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.

Метаболизм

В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два метаболита являются фармакологически активными, но в меньшей степени, чем диклофенак.

Выведение

Системный клиренс диклофенака составляет примерно 263 мл/мин. Т_1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости - 3-6 ч. Приблизительно 60-70% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Показания к применению препарата ДИКЛОБЕРЛ^®

— острые артриты, включая приступ подагры;

— хронические артриты, в частности воспаления нескольких суставов с хроническим течением болезни (хронический полиартрит/ревматический артрит);

— болезнь Бехтерева и другие воспалительно-ревматические заболевания позвоночника, состояния раздражения при дегенеративных заболеваниях суставов и позвоночника (артрозы и спондилоартрозы);

— ревматические поражения мягких тканей;

— болезненные отеки или воспаления после травм или операций.

Режим дозирования

В зависимости от вида и интенсивности боли, рекомендуемый диапазон суточной дозы для взрослых (старше 18 лет) составляет 50-150 мг диклофенака натрия.

Раствор для в/м инъекций применяется обычно в самом начале лечения однократно в дозе 75 мг (1 ампула) или максимально 150 мг (2 ампулы) в сутки только в тех случаях, когда необходимо получить быстрый терапевтический эффект. Как правило, в/м инъекции препарата назначают в течение 1-5 дней. При необходимости продолжения терапии переходят на прием препарата в форме таблеток, капсул или суппозиториев. В/м инъекции можно сочетать с применением препарата внутрь или ректально, при этом максимальная общая суточная доза не должна превышать 150 мг.

Для приема внутрь препарат назначают по 1 капсуле замедленного действия (100 мг). При необходимости суточную дозу можно повысить до 150 мг за счет дополнительного приема таблетки, покрытой оболочкой, содержащей 50 мг диклофенака.

Продолжительность приема определяется индивидуально.

Капсулы замедленного действия принимают не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости и не натощак.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота; иногда - диспепсия, метеоризм, спастические боли в животе, отсутствие аппетита, а также эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (сопровождающиеся при неблагоприятных обстоятельствах кровотечением и прободением); в редких случаях - кровавая рвота, дегтеобразный стул или диарея с кровью; в отдельных случаях - панкреатит, нарушение функции печени (повышение уровня печеночных ферментов в сыворотке крови, гепатит с желтухой или без желтухи), стоматит, поражения пищевода, запор, боль в животе (например, неспецифические кровоточащие воспаления толстой кишки, усиление болезни Крона/язвенный колит).

Со стороны ЦНС: головная боль, возбуждение, раздражительность, бессонница, усталость, чувство оглушенности и головокружение; в отдельных случаях - расстройства восприятия, нарушения ощущения вкуса, расстройства зрения (расплывчатость или двоение в глазах), шум в ушах и преходящие расстройства слуха, нарушения памяти, дезориентированность, судороги, чувство страха, кошмарные сновидения, дрожь, депрессия. В отдельных случаях у больных с аутоиммунными заболеваниями возможно проявление симптомов асептического менингита, сопровождающееся сильными головными болями, тошнотой, рвотой, повышенной температурой тела, ригидностью затылка или помутнением сознания.

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, к первым симптомам которых относятся повышенная температура тела, боли в горле, поверхностные раны во рту, гриппоподобные жалобы, тяжелое состояние прострации, носовые и подкожные кровотечения. При длительном применении препарата необходимо проводить регулярный контроль картины крови. В отдельных случаях может развиться гемолитическая анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: в единичных случаях возможны тяжелые нарушения функции почек, протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз почечных сосочков. По этой причине рекомендуется проводить регулярный контроль функции почек.

Аллергические и дерматологические реакции: кожная сыпь и зуд; редко - крапивница или выпадение волос; в отдельных случаях - кожная сыпь с образованием пузырьков, экземы, эритема, повышенная чувствительность к свету, мелкопятнистые кожные геморрагии (кровоизлияния в коже) и тяжелые формы кожных реакций (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла).

Прочие: редко, особенно у больных с высоким АД, возможны периферические отеки. Возможны тяжелые гиперергические реакции, выражающиеся в виде отека лица, языка и гортани с обструкцией дыхательных путей, одышкой вплоть до приступа астмы, тахикардии, падения АД вплоть до угрожающего жизни шока. При появлении этих симптомов, которые могут встречаться уже при первом применении препарата, необходима срочная врачебная помощь. В отдельных случаях встречаются сообщения о сердцебиении, болях в груди и повышенном давлении крови. При появлении или усилении перечисленных симптомов препарат необходимо отменить.

Противопоказания к применению препарата ДИКЛОБЕРЛ^®

— нарушения функции кроветворной системы неясной этиологии;

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

— беременность (III триместр);

— повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата.

Препарат не показан к применению у детей и подростков.

Применение препарата ДИКЛОБЕРЛ^® при беременности и кормлении грудью

В связи с тем, что НПВС могут приводить к задержке родовых схваток и к повышению склонности к кровотечениям, препарат Диклоберл не разрешается применять в течении последних трех месяцев беременности. В I и II триместрах беременности и в период лактации (грудного вскармливания) применение препарата возможно в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.

Применение при нарушениях функции печени

С особой осторожностью следует применять препарат при заболеваниях печени. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С особой осторожностью следует применять препарат при заболеваниях почек. В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек.

Особые указания

С особой осторожностью следует применять препарат при заболеваниях печени, почек, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ (в т.ч. в анамнезе), диспепсии, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, а также у пациентов пожилого возраста. При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на НПВС и сульфиты диклофенак применяют только в неотложных случаях.

В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови.

В период лечения препаратом Диклоберл не рекомендуется употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку Диклоберл может вызвать снижение способности к концентрации внимания, следует с осторожностью назначать препарат пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: клиническая картина проявляется нарушениями со стороны ЦНС (головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, явления гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью) и ЖКТ (боли в животе, тошнота, рвота). Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение и/или нарушения функции печени и почек.

Лечение: специфического антидота нет. В случае передозировки необходим интенсивный медицинский уход, симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Диклоберл может вызывать повышение уровня дигоксина и лития в сыворотке крови при их одновременном применении.

Диклоберл может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств.

Одновременный прием Диклоберла и калийсберегающих диуретиков может приводить к гиперкалиемии.

Прием препарата Диклоберл в течение 24 ч до или после приема метотрексата может приводить к повышению концентрации метотрексата и развитию токсического действия.

Ацетилсалициловая кислота при одновременном применении приводит к снижению концентрации диклофенака в сыворотке крови.

Диклоберл может усиливать нефротоксическое действие циклоспорина.

При одновременном применении с противодиабетическими средствами и антикоагулянтами необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови и свертываемости крови.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.